Le rxfp2 k658e hek293

La famille rxfp (Relaxin Family Peptide receptor) est une classe de Récepteurs couplés aux protéines G qui comprend quatre membres: rxfp1, rxfp2, rxfp3 et rxfp4. RXFP2， Egalement connu sous le nom de lgr8, Great, sa structure protéique possède un domaine transmembranaire de septième degré, une séquence répétitive riche extracellulaire, ainsi qu'un module de classe a de LDL avec un Ligand physiologique majeur, le Peptide insulinoïde 3 (insl3).

Dans la phase fœtale, insl3 se lie à rxfp2 pour activer les voies de signalisation en aval (par exemple, augmenter les niveaux intracellulaires d’ampc) qui entraînent le processus de descente transabdominale des testicules; Une défaillance fonctionnelle provoque des testicules invisibles bilatéraux. Après la puberté, les niveaux d'expression de rxfp2 augmentent avec la testostérone et sont directement impliqués dans la spermatogenèse et la maturation, en particulier au stade de différenciation des spermatozoïdes ronds vers les spermatozoïdes matures. Une altération de la fonction de ce récepteur peut provoquer une stagnation de la spermatogenèse et une asymptotie non obstructive. En outre, rxfp2 peut également être impliqué dans des processus physiologiques tels que l'immunomodulation et le métabolisme osseux.

Rxfp2 [k658e] le modèle cible de médicament cellulaire hek293 simule bien le processus de transduction du signal de rxfp2 [k658e] in vivo, le principe est illustré dans la figure ci - dessous.

Figure 1. Rxfp2 [k658e] schéma du modèle cellulaire hek293

VDonnées représentatives

Figure 2.Assay HTRF cAMP avec RXFP2 [K658E] HEK293(C23) dans 500 μM IBMX.