DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octréotide

I. informations de base sur les réactifs

Nom anglais:DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octréotide

Nom chinois: DOTA -NOC

CAS：619300-53-7

Structure chimique et caractéristiques de base

1. Composition moléculaire

Le DOTA - NOC est formé à partir du Ligand macrocyclique dota (acide 1,4,7,10 - tétraazacyclododécane - 1,4,7,10 - tétraacétique) lié par modification chimique à un analogue inhibiteur de croissance, le NOC ([1 - nal³] - Octreotide). Sa formule moléculaire est c₆₉ h₉₄ n₁₄ o₁₇s₂, son poids moléculaire est d'environ 1455,7 et il s'agit d'une poudre solide blanche à blanche à température normale.

2. Fonctions du Ligand dota

La structure "en cage" de DOTA, constituée d'hétérocycles tétraazotés avec quatre chaînes latérales d'acide acétique, a un pouvoir chélatant sur les ions métalliques trivalents tels que le gallium (⁶⁸ga), l'yttrium (⁹⁰y), le lutétium (⁷⁷lu), et les complexes formés sont stables dans l'environnement physiologique (constante de dissociation KD < 10⁻₂⁰), ce qui garantit que les radionucléides ne tombent pas facilement in vivo.

3. Optimisation des séquences NOC

NOC améliore l'interaction hydrophobe avec des récepteurs spécifiques en remplaçant l'acide aminé en troisième position par naphtalène 1 - naphthylalanine, 1 - nal, augmentant considérablement l'affinité de liaison.

Iii. Détails du réactif

Formule moléculaire: c69h94n14o17s2

Poids moléculaire: 1455,70

Spécifications: 1mg, 5mg, 10mg (peut être emballé sur demande)

Pureté: 95% +

Caractéristiques du réactif: solide blanc à blanc cassé

Formule structurelle:

Solubilité: soluble dans une partie de la solution organique, soluble dans l'eau.

Fournisseur de: nouvelle biotechnologie Xi'an Kai

Conditions de stockage: pas plus sec que - 20 ℃, stockage à l'abri de la lumière; Ne pas congeler et dégeler à plusieurs reprises, maintenant disponible!

Remarque: le réactif est utilisé uniquement pour la recherche scientifique et ne peut pas être utilisé pour le traitement médical.

Iv. Principe d'application et réalisation fonctionnelle

1. Mécanisme de reconnaissance ciblée

DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octréotideLa liaison spécifique aux récepteurs à la surface de la cellule par la séquence NOC induit des changements de conformation du récepteur et déclenche une endocytose qui permet au complexe d'entrer dans le corps intracellulaire. Dans un environnement acide, le complexe se dissocie du récepteur, mais le DOTA - NOC n'est pas facilement dégradé par les lysosomes en raison de sa stabilité structurelle et peut rester dans la cellule pendant 24 à 48 heures.

2. Transmission du signal et mise en œuvre fonctionnelle

Fonction d'image: si chélater un nucléide d'image (par exemple, ⁶⁸ga), qui libère des positrons et l'annihilation des électrons pour produire des photons gamma, la distribution des photons est détectée par PET / CT et l'image en trois dimensions est reconstruite pour localiser la zone cible.

Fonction thérapeutique: si un nucléide thérapeutique est chélaté (par exemple, ⁷⁷lu), il libère des rayons bêta qui peuvent pénétrer la membrane cellulaire, endommager l'ADN et induire l'apoptose; L'inhibition simultanée de la sécrétion de facteurs pro - prolifératifs par des voies de signalisation médiées par les récepteurs permet d'obtenir le double effet "action directe + inhibition indirecte".

V. réactifs connexes:

DSPE-PEG-NH ₂

Phospholipides-PEG-Glucose

Mannose-PEG-Rhodamine

RB-PEG-Ph-aldéhyde

AC-PEG-Ph-aldéhyde

DSPE-PEG-TK-COOH

Mannose-PEG-Biotine

MPEG-SS-Hydroxyl

PEG-CLS à 4 bras

Folate-PEG-ACA

Biotine-PEG-cRGD

p-SCN-Bn-DOTA-h-R3

DOTA-UMFNPs-FAPI-04

Note 2 — NB

Cet article a été organisé et partagé par Xi'an Kai New Biotech Xiaohua editors.