NOTA-Pentixafor

I. détails du réactif

Nom anglais:NOTA-Pentixafor

Nom chinois: Nota - pentixafol

Spécifications: 1mg, 5mg, 10mg (peut être emballé sur demande)

Pureté: 95% +

Solubilité: soluble dans une partie de la solution organique, soluble dans l'eau.

Conditions de stockage: pas plus sec que - 20 ℃, stockage à l'abri de la lumière

Attention: ne pas congeler et dégeler à plusieurs reprises, maintenant disponible!

Fournisseur de: nouvelle biotechnologie Xi'an Kai

II. Structure chimique et caractéristiques moléculaires

Est une molécule complexe formée par la liaison covalente de l'acide 1,4,7 - triazanone - 1,4,7 - triacétique (Nota) avec le peptide de liaison cxcr4 de haute affinité pentixafor. Son design de base contient:

Groupe chélatant Nota: en tant que Ligand tridenté, nota se lie de manière efficace et stable à de nombreux radionucléides (par exemple ⁶⁸ga, ⁷⁷lu, ⁹⁰y) pour former des complexes résistants à la dissociation dans l'environnement physiologique, assurant une livraison précise des nucléides dans le corps.

Segment peptidique pentixafor: basé sur l'optimisation de l'efficacité structurale sur le Ligand naturel de cxcr4, SDF - 1α, composé de 5 acides aminés (par exemple D - Tyr, D - Lys) dont la chaîne latérale alcaline est chargée positivement à pH physiologique, renforçant l'interaction électrostatique avec le récepteur cxcr4.

Optimisation de la solubilité dans l'eau: le Groupe acide carboxylique (- COOH) de nota est complémentaire de la charge de formation électropositive de pentixafor, augmentant considérablement la solubilité de la molécule dans les fluides corporels, favorisant l'excrétion rénale et réduisant l'accumulation de tissus non ciblés.

Iii. Formule structurelle du réactif:

Iv. Mécanismes fonctionnels et comportement biologique

Cibler les récepteurs cxcr4: cxcr4 est largement distribué dans les cellules immunitaires (par exemple, les cellules T, les monocytes), les cellules souches et la surface de certains tissus. Pentixafor intervient dans l'enrichissement de la molécule dans la région cible en simulant la conformation spatiale de SDF - 1α pour se lier spécifiquement à cxcr4 avec une affinité élevée (KD ≈ 32,2 nm).

Marquage et imagerie des nucléides:NOTA-PentixaforPeut être marqué avec ⁶⁸ga par une méthode en une étape, générant un pentixafor [⁶⁸ga] Ga pour la tomographie par émission de positrons (PET). Sa demi - vie (68 minutes) correspond fortement au processus d'imagerie et permet une surveillance dynamique rapide.

Avantages pharmacocinétiques: par rapport aux inhibiteurs traditionnels du cxcr4, pentixafor a un poids moléculaire plus faible (environ 600 da), une clairance sanguine plus rapide (t₁ / ₂ ≈ 10 min), une absorption tissulaire plus élevée (jusqu’à 4,25% IA / g en 45 min), un signal de fond plus faible (rapport cible - foie T / l = 1,07), un contraste d’imagerie amélioré.

V. percées technologiques et orientations de la recherche

Innovation dans le marquage des nucléides: grâce à la technologie de chélation de l'aluminium, le marquage ¹⁸f est réalisé, repoussant les limites du générateur traditionnel ⁶⁸ga - dépendant et étendant le scénario applicable des sondes moléculaires.

Amélioration de la modification structurelle: la construction d'une nouvelle sonde par Linker de dimérisation de l - glutamate réduira l'énergie de liaison à - 35,53 Kcal / mol, améliorant considérablement l'affinité avec cxcr4 et l'absorption tissulaire cible.

Fusion d'imagerie multimodale: en combinaison avec le PET et la résonance magnétique (RM) ou la tomographie par ordinateur (CT), des informations anatomiques et fonctionnelles moléculaires à haute résolution peuvent être fournies de manière synchrone, par exemple dans la surveillance de l'activité de la moelle osseuse, en quantifiant les niveaux métaboliques par les valeurs de SUV.

Vi. Réactifs de recherche scientifique connexes

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Xiaohua, rédactrice en chef de Xi'an Kai New Biotechnology, conseille chaudement: ce réactif est limité à l'utilisation dans des domaines non médicaux tels que la recherche scientifique ou les applications industrielles.