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Piclamilast

Station internationale MCE:Piclamilast

Marque:MedChemExpress (MCE)

Numéro de fret:HY-12887

CAS :144035 - 83 - 6

Synonymes :RP 73401; RPR 73401

Pureté:99,74%

Conditions de stockage:Poudre - 20°C 3 ans solvant - 80°c 6 mois - 20°C 1 mois

Conditions de transport:Température ambiante aux États - Unis continentaux; Cela peut être différent ailleurs.

Activité du produit:Piclamilast(RP 73401) est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase 4 (PDE4) dont les valeurs d'IC50 dans l'aorte porcine et les éosinophiles solubles sont respectivement de 16 nm et 2 nm.

Activité biologique:Piclamilast(RP 73401) est un inhibiteur de la phosphodiestérase 4 (PDE4) dans l'aorte porcine et les éosinophiles.IC₅₀ Les valeurs sont 16 nm et 2 nm solubles, respectivement^[1][2][3][4]- Oui.

En dehors du corps:Piclamilast(RP 73401, 1 µm, 30 min) inhibe significativement les modifications de 23 gènes par un mécanisme d'activation ap - 1 et de phosphorylation de C - jun ser63 [2].Piclamilast(RP 73401) pour les pde1, pde2, pde3 et PDE5, les valeurs IC50 sont respectivement > 100 µm, 40 µm, > 100 µm, 14 µm [4]. MCE n'a pas confirmé de manière indépendante l'exactitude de ces méthodes. Pour référence seulement.

Dans le corps:Utilisé seulPiclamilast(RP 73401, 10 mg / kg, 30 minutes) n'a pas affecté le TMS chez les animaux porteurs de leucémie.PiclamilastATRA combiné (HY - 14649) dans l'augmentation de MST chez les animaux leucémiques (40 jours; 34 - 45 jours d’intervalle) sont plus efficaces que atra seul [3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 et cible :PDE4 16 nM (IC50, dans l'aorte porcine) PDE4 2 nM (IC50, dans l'éosinophile soluble) PDE1 > 100 μM (IC50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 > 100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

Produits à vendre:URMC-099|Stachydrine|Valrubicine|Cenisertib|Huile rouge O|GMQ|Filanesib|Ganoderal A|BEBT-908|AG-09/1

Produits tendances :protéines recombinantes|Produits naturels|colorant fluorescent|PROTAC|Oligonucléotides

Références:

[1]. M J Ashton, et al. Inhibiteurs sélectifs de phosphodiestérase de type IV comme agents antiasthmatiques. Les synthèses et les activités biologiques des 3-(cyclopentyloxy)-4-méthoxybenzamides et analogues. J Med Chem. 1994 May 27; 37(11):1696-703.
[2]. Manuel Mata et al.Piclamilastinhibe les réponses pro-apoptotiques et anti-prolifératives des cellules A549 exposées à H(2)O(2) via des mécanismes impliquant l'activation AP-1. Free Radic Res. mai 2012; 46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. L'inhibition de la phosphodiestérase IV par le piclamilast renforce l'action cytodifferentielle des rétinoïdes dans les cellules de leucémie myéloïde. Crosstalk entre le cAMP et les voies de signalisation de l'acide rétinoïque. J Biol Chem. 2004 Oct 1; 279(40):42026-40.
[4]. T Ukita, et al. Inhibiteurs de la phosphodiestérase-4 nouveaux, puissants et sélectifs comme agents antiasthmatiques: synthèse et activités biologiques d'une série de dérivés du 1-pyridylnaphthalene. J Med Chem. 1999 Mar 25; 42(6):1088-99.